Heute gab MSD bekannt, dass es in einer klinischen Phase-1-Studie mit der Studie des Nrtti Islatravir (auch bekannt als mk-8591) positive Ergebnisse erzielt hat. Drei verschiedene Dosen von Islatravir wurden als subkutane Implantate mit langsamer Freisetzung (Implantat) verwendet, wodurch die Arzneimittelkonzentration innerhalb von 12 Wochen nach der Implantation höher als die vorgegebene pharmakokinetische (PK) Schwelle gehalten werden kann. Es wird erwartet, dass die Dosis von 56 mg Ilatravir die Arzneimittelkonzentration länger als ein Jahr über dem Schwellenwert hält. Basierend auf diesem positiven Ergebnis wird MSD klinische Phase-2-Studien starten, um das Potenzial des subkutanen Implantats von Islatravir als langfristige PREP-Therapie (Pre Exposition Prevention) weiter zu untersuchen. Es kann mit nur einem Drogenkonsum bis zu 12 Monate Schutz bieten.
Mit dem Aufkommen der Cocktailtherapie hat sich AIDS von einer unerhörten Krankheit zu einer chronischen Krankheit gewandelt, die durch Medikamente kontrolliert werden kann. In einigen Ländern ist die Inzidenzrate von AIDS jedoch immer noch hoch. Die Präventionstherapie vor der Exposition zielt darauf ab, Menschen mit einem Risiko für eine HIV-1-Infektion vorzubeugen und ihr Risiko für eine HIV-1-Infektion zu verringern. Die derzeitige Präventionstherapie muss jedoch täglich von Risikogruppen eingenommen werden, und eine geringe Compliance erhöht das Infektionsrisiko.
Islatravir ist ein innovatives Nrtti, das von Moshadong entwickelt wurde. Präklinische Studien zeigen, dass es die Funktion des HIV-Retroenzyms durch viele Mechanismen hemmen kann. Sein Mechanismus unterscheidet sich von der zugelassenen Anti-HIV-Therapie und dem traditionellen Nukleosid-Reverse-Transkriptase-Inhibitor (NRTIs). Derzeit wurde Mosartan in mehreren klinischen Studien als einzelne Arzneimittelpräparationstherapie getestet und mit einer anderen antiviralen Therapie für HIV-Infektionen kombiniert.
In dieser doppelblinden, placebokontrollierten klinischen Phase-1-Studie implantierten 24 gesunde Teilnehmer ein Implantat mit unterschiedlichen Dosen von Islatravir in den Oberarm, das das Medikament langsam im Körper freisetzen und so die langfristige Aufrechterhaltung der medikamentösen Behandlung erreichen kann Konzentration. Nach 12 Wochen Implantation wurde das Implantat entfernt und die Teilnehmer wurden für einen Zeitraum von 8 Wochen bewertet.
Die Ergebnisse zeigten, dass die Konzentration von Islatravir in 12 Wochen über dem antiviralen Niveau gehalten wurde. Die höhere Dosis (52 mg und 56 mg) von Islatravir kann die Arzneimittelkonzentration über der Schwelle halten, nachdem das Implantat bis zum Ende der Studie entfernt wurde. Basierend auf diesen Ergebnissen und früheren Bewertungen des Islatravir-Implantats erwarten die Forscher, dass die Verabreichung die Arzneimittelkonzentrationen mindestens ein Jahr lang über der Ziel-PK-Schwelle hält.
